NAMA GENERIK
DIDANOSINE
STRUKTUR KIMIA
C10H12N4O3,
C10H12N4O3,
GB STRUKTUR KIMIA
250
250
KETERANGAN
Tidak ada data
Tidak ada data
SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal putih, non higroskopis, larutan didanosin mempunyai kelarutan 27,3 mg/ml pada pH 6, suhu 25�C
Serbuk kristal putih, non higroskopis, larutan didanosin mempunyai kelarutan 27,3 mg/ml pada pH 6, suhu 25�C
SUB KELAS TERAPI
Antivirus
Antivirus
KELAS TERAPI
Antiinfeksi
Antiinfeksi
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Cara Pemberian: 1. tablet kunyah: tablet 200 mg hanya boleh digunakan sekali sehari. Sekurang-kurangnya gunakan 2 tablet, tapi jangan lebih dari 4 tablet, secara bersama-sama agar mencapai buffer yang cukup. Tablet harus dukunyah atau dilarutkan sebelum dikonsumsi. Untuk melarutkan, campurkan 1 oz air dengan tablet kemudian diaduk sampai tercampur dan minum secepatnya. Dapat juga ditambahkan 1 oz jus apel sebagai pelarut awal. Larutan dengan jus apel stabil selama 1 jam pada suhu ruangan. Jangan campur dengan jenis jus lainnya. 2. Pediatric powder untuk larutan oral: bubuk harus dicampur dengan air yang telah dipurifikasi menjadi konsentransi inisial 20 mg/mL kemudian diencerkan dengan suspensi antacid yang sesuai menjadi campuran akhir 10 mg/mL. Kocok sebelum digunakan. ;Dosis pengobatan pada infeksi HIV Anak: per oral (pada perut kosong) • usia 2 minggu-8 bulan: 100 mg/m2, 2 x/hari; 50 mg/m2 dapat juga digunakan untuk usia 2 minggu-4 bulan • > 8 bulan: 120 mg/m2, 2 x/hari; kisaran dosis: 90-150 mg/m2, 2 x/hari; pasien dengan penyakit susunan saraf pusat perlu dosis lebih tinggi. Remaja atau Dewasa: dosis berdasarkan berat badan. Disarankan frekuensi 2x /hari untuk didanosin tablet/larutan oral • Tablet kunyah, bubuk untuk larutan oral pediatrik: o <60 kg: 2x125mg/hari atau 1x250 mg/hari o ≥60 kg: 2x200 mg/hari atau 1x400 mg/hari • Kapsul lepas lambat: o <60 kg: 1x250mg/hari o ≥60 kg: 1x400 mg/hari Modifikasi dosis dengan tenofovir:( kapsul lepas lambat) • <60 kg ClCr ≥ 60 mL/menit: 1x200 mg/hari • ≥60 kg ClCr ≥ 60 mL/menit: 1x250 mg/hari
Cara Pemberian: 1. tablet kunyah: tablet 200 mg hanya boleh digunakan sekali sehari. Sekurang-kurangnya gunakan 2 tablet, tapi jangan lebih dari 4 tablet, secara bersama-sama agar mencapai buffer yang cukup. Tablet harus dukunyah atau dilarutkan sebelum dikonsumsi. Untuk melarutkan, campurkan 1 oz air dengan tablet kemudian diaduk sampai tercampur dan minum secepatnya. Dapat juga ditambahkan 1 oz jus apel sebagai pelarut awal. Larutan dengan jus apel stabil selama 1 jam pada suhu ruangan. Jangan campur dengan jenis jus lainnya. 2. Pediatric powder untuk larutan oral: bubuk harus dicampur dengan air yang telah dipurifikasi menjadi konsentransi inisial 20 mg/mL kemudian diencerkan dengan suspensi antacid yang sesuai menjadi campuran akhir 10 mg/mL. Kocok sebelum digunakan. ;Dosis pengobatan pada infeksi HIV Anak: per oral (pada perut kosong) • usia 2 minggu-8 bulan: 100 mg/m2, 2 x/hari; 50 mg/m2 dapat juga digunakan untuk usia 2 minggu-4 bulan • > 8 bulan: 120 mg/m2, 2 x/hari; kisaran dosis: 90-150 mg/m2, 2 x/hari; pasien dengan penyakit susunan saraf pusat perlu dosis lebih tinggi. Remaja atau Dewasa: dosis berdasarkan berat badan. Disarankan frekuensi 2x /hari untuk didanosin tablet/larutan oral • Tablet kunyah, bubuk untuk larutan oral pediatrik: o <60 kg: 2x125mg/hari atau 1x250 mg/hari o ≥60 kg: 2x200 mg/hari atau 1x400 mg/hari • Kapsul lepas lambat: o <60 kg: 1x250mg/hari o ≥60 kg: 1x400 mg/hari Modifikasi dosis dengan tenofovir:( kapsul lepas lambat) • <60 kg ClCr ≥ 60 mL/menit: 1x200 mg/hari • ≥60 kg ClCr ≥ 60 mL/menit: 1x250 mg/hari
INTERAKSI MAKANAN
Tablet dan kapsul lepas lambat harus disimpan di botol yang terutup rapat pada suhu 15�-30�C; Rekonstitusi larutan pediatrik stabil dalam 30 hari jika disimpan dalam lemari es.
Tablet dan kapsul lepas lambat harus disimpan di botol yang terutup rapat pada suhu 15�-30�C; Rekonstitusi larutan pediatrik stabil dalam 30 hari jika disimpan dalam lemari es.
INTERAKSI OBAT
ABSORBSI Terdegradasi oleh asam lambung, beberapa formulasi dibufer sehingga tahan oleh asam lambung. Bersama dengan makanan, maka puncak konsentrasi plasma menjadi <50%. Kapsul lepas lambat didesain untuk larut dalam usus halus.;DISTRIBUSI Anak 35.6 L/m2, dewasa 1.08 L/m2, terikat dengan protein <5% METABOLISME Belum pernah dievaluasi pada manusia. Penelitian pada anjing menunjukkan adanya metabolisme yang berlebihan dengan ditemukannya metabolit alantoin, hipoxantin, xantin dan asam urat adalah metabolit yang mayoritas ditemukan di urin. Bioavailbilitas: 42% Waktu paruh eliminsi: • pada anak dan remaja: 0.8 jam; • pada dewasa: fungsi ginjal normal 1.5 jam, fungsi ginjal terganggu 2.5-5 jam Waktu menuju konsentrasi puncak: tablet buffer :2 jam, larutan suspensi : 0,25-1,25 jam;EKSKRESI Di urin, 55% dalam bentuk obat yang tidak berubah. Klirens : Total seluruh tubuh = Rata-rata 800 mL/menit
ABSORBSI Terdegradasi oleh asam lambung, beberapa formulasi dibufer sehingga tahan oleh asam lambung. Bersama dengan makanan, maka puncak konsentrasi plasma menjadi <50%. Kapsul lepas lambat didesain untuk larut dalam usus halus.;DISTRIBUSI Anak 35.6 L/m2, dewasa 1.08 L/m2, terikat dengan protein <5% METABOLISME Belum pernah dievaluasi pada manusia. Penelitian pada anjing menunjukkan adanya metabolisme yang berlebihan dengan ditemukannya metabolit alantoin, hipoxantin, xantin dan asam urat adalah metabolit yang mayoritas ditemukan di urin. Bioavailbilitas: 42% Waktu paruh eliminsi: • pada anak dan remaja: 0.8 jam; • pada dewasa: fungsi ginjal normal 1.5 jam, fungsi ginjal terganggu 2.5-5 jam Waktu menuju konsentrasi puncak: tablet buffer :2 jam, larutan suspensi : 0,25-1,25 jam;EKSKRESI Di urin, 55% dalam bentuk obat yang tidak berubah. Klirens : Total seluruh tubuh = Rata-rata 800 mL/menit
PENGARUH ANAK
Meningkatkan efek/Toksisitas • penggunaan bersamaan dengan obat lainnya yang berpotensi menyebabkan neuropati dan pankreatitis dapat meningkatkan risiko toksisitas obat-obat ini; • Allupurinol dapat meningkatkan konsentrasi didanosin, hindari penggunaan bersamaan; • Penggunaan tablet buffer dan solusio pediatric bersamaan dengan antacid dapat menyebabkan efek simpang dari aluminium- atau magnesium yang dikandung antacid.; • Ganciclovir dapat meningkatkan konsentrasi didanosin, monitor penggunaan bersamaan; • Hidroksiurea dapat mempresipitasi kejadiaan pankreatitis, tidak direkomendasikan penggunaan bersamaan; • Penggunaan bersamaan dengan ribavirin, hidroksiurea, stavudin dan tenofovir dapat meningkatkan risiko toksisitas didanosin, seperti pankreatitis, asidosis laktat, dan neuropati peripheral. Harus monitor ketat, atau tunda terapi jika didapatkan adanya tanda dan gejala toksisitas.; • Penggunaan bersamaan dengan tenofovir berhubungan dengan hiperglikemia, penurunan jumlah CD4 dan respon virologik;Menurunkan • Didanosin buffer dan solusio oral pediatric dapat menurunkan absorbsi kuinolon dam tetrasiklin. Sehingga obat diberikan 2 jam sebelum pemberian didanosin;• Didanosin dapat menurunkan level indinavir dan atazanavir • Penggunaan obat yang tergantung pada level keasaman lambung (seperti ketokenazol, itrakenazol, dan dapson) harus diberikan 2 jam sebelum formulasi buffer (tidak berefek pada kapsul lepas lambat). • Metadon dapat menurunkan konsentrasi didanosin.
Meningkatkan efek/Toksisitas • penggunaan bersamaan dengan obat lainnya yang berpotensi menyebabkan neuropati dan pankreatitis dapat meningkatkan risiko toksisitas obat-obat ini; • Allupurinol dapat meningkatkan konsentrasi didanosin, hindari penggunaan bersamaan; • Penggunaan tablet buffer dan solusio pediatric bersamaan dengan antacid dapat menyebabkan efek simpang dari aluminium- atau magnesium yang dikandung antacid.; • Ganciclovir dapat meningkatkan konsentrasi didanosin, monitor penggunaan bersamaan; • Hidroksiurea dapat mempresipitasi kejadiaan pankreatitis, tidak direkomendasikan penggunaan bersamaan; • Penggunaan bersamaan dengan ribavirin, hidroksiurea, stavudin dan tenofovir dapat meningkatkan risiko toksisitas didanosin, seperti pankreatitis, asidosis laktat, dan neuropati peripheral. Harus monitor ketat, atau tunda terapi jika didapatkan adanya tanda dan gejala toksisitas.; • Penggunaan bersamaan dengan tenofovir berhubungan dengan hiperglikemia, penurunan jumlah CD4 dan respon virologik;Menurunkan • Didanosin buffer dan solusio oral pediatric dapat menurunkan absorbsi kuinolon dam tetrasiklin. Sehingga obat diberikan 2 jam sebelum pemberian didanosin;• Didanosin dapat menurunkan level indinavir dan atazanavir • Penggunaan obat yang tergantung pada level keasaman lambung (seperti ketokenazol, itrakenazol, dan dapson) harus diberikan 2 jam sebelum formulasi buffer (tidak berefek pada kapsul lepas lambat). • Metadon dapat menurunkan konsentrasi didanosin.
PENGARUH HASIL LAB
Makanan dapat menurunkan AUC dan Cmax. Konsentrasi didanosin dalam serum dapat menurun 55% jika dikonsumsi bersama makanan
Makanan dapat menurunkan AUC dan Cmax. Konsentrasi didanosin dalam serum dapat menurun 55% jika dikonsumsi bersama makanan
PENGARUH KEHAMILAN
Hipersensitivitas didanosin atau komponen lain yang terkandung dalam formulasi
Hipersensitivitas didanosin atau komponen lain yang terkandung dalam formulasi
PENGARUH MENYUSUI
>10% • gastrointestinal: meningkatkan amylase (15%-17%), nyeri abdominal (7%-13%), diare • Neuromuskuler dan skeletal: neuropati peripheral (17%-20%);1%-10% • Dermatologi: kemerahan, pruritus • Endokrin dan metabolik: meningkatkan asam urat • Gastrointestinal: pankreatitis pada usia >65 tahun lebih sering disbanding usia lebih muda • Hepatik: meningkatkan SGOT, SGPT, dan alkalin fosfatase • Pelaporan kasus pasca-marketing: gagal jantung akut, alopesia, reaksi anafilaksis, anemia, anoreksia, arthralgia, diabetes mellitus, demam, mata kering, granulositopenia, hepatitis, hiperlaktatemia (simtomatik), hipersensitivitas, asidosis laktat/hepatomegali, leucopenia, gagal hati, mialgia, miopati, neuritis, kerusakan optic renal, nyeri, depigmentasi retina, rhabdomiolisis, kejang, trombositopenia, kelemahan dan xerostomia.;Overdosis/toksikologi Overdosis kronik dapat menyebabkan pankreatitis, neuropati peripheral, diare, hiperurisemia, dan kerusakan hati. ;Belum diketahui anti-dotum overdosis didanosin.
>10% • gastrointestinal: meningkatkan amylase (15%-17%), nyeri abdominal (7%-13%), diare • Neuromuskuler dan skeletal: neuropati peripheral (17%-20%);1%-10% • Dermatologi: kemerahan, pruritus • Endokrin dan metabolik: meningkatkan asam urat • Gastrointestinal: pankreatitis pada usia >65 tahun lebih sering disbanding usia lebih muda • Hepatik: meningkatkan SGOT, SGPT, dan alkalin fosfatase • Pelaporan kasus pasca-marketing: gagal jantung akut, alopesia, reaksi anafilaksis, anemia, anoreksia, arthralgia, diabetes mellitus, demam, mata kering, granulositopenia, hepatitis, hiperlaktatemia (simtomatik), hipersensitivitas, asidosis laktat/hepatomegali, leucopenia, gagal hati, mialgia, miopati, neuritis, kerusakan optic renal, nyeri, depigmentasi retina, rhabdomiolisis, kejang, trombositopenia, kelemahan dan xerostomia.;Overdosis/toksikologi Overdosis kronik dapat menyebabkan pankreatitis, neuropati peripheral, diare, hiperurisemia, dan kerusakan hati. ;Belum diketahui anti-dotum overdosis didanosin.
PARAMETER MONITORING
Faktor risiko B
Faktor risiko B
BENTUK SEDIAAN
Ekskresi di ASI tidak diketahui, sehingga tidak direkomendasikan.
Ekskresi di ASI tidak diketahui, sehingga tidak direkomendasikan.
PERINGATAN
Keamanan dan efikasi pada pemakaian untuk anak-anak belum diketahui
Keamanan dan efikasi pada pemakaian untuk anak-anak belum diketahui
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Serum: Kalium, asam urat, kreatinin Hemoglobin, CBC dengan neutrofil dan platelet CD4 viral load,;Tes fungsi hati, amylase Kenaikan berat badan Pemeriksaan dilatasi retina setiap 6 bulan.
Serum: Kalium, asam urat, kreatinin Hemoglobin, CBC dengan neutrofil dan platelet CD4 viral load,;Tes fungsi hati, amylase Kenaikan berat badan Pemeriksaan dilatasi retina setiap 6 bulan.
MEKANISME AKSI
Tablet kunyah/dilarutkan (videx): 50 mg, 100 mg [semua mengandung 36.5 mg fenilalanin dan rasa orange]
Tablet kunyah/dilarutkan (videx): 50 mg, 100 mg [semua mengandung 36.5 mg fenilalanin dan rasa orange]
MONITORING
• Pankreatitis (kadang sampai fatal) telah dilaporkan, yang berhubungan dengan dosis. Faktor risiko kejadian pankreatitis adalah mempunyai riwayat sebelumnya infeksi sitomegalovirus, atau Mycobacterium avium-intracellulare, gangguan ginjal, usia lanjut dan penggunaan bersamaan dengan stavudin, pentamidine, atau hidroksiuria. Hentikan penggunaan didanosin jika muncul tanda klinis pankreatitis.;• Asidosis laktat, hiperlaktasemia simtomatik, dan hepatomegali berat dengan steatosis (kadang sampai fatal) dapat muncul pada penggunaan analog nukleotida retroviral termasuk didanosin. • Hepatoktosisitas dapat muncul tanpa disertai peningkatan transaminase, tunda terapi jika ditemui tanda klinis/laboratorium yang dicurigai sebagai hapatotoksisitas. • Kehamilan dapat meningkatkan risiko asidosis laktat dan kerusakan hati.
• Pankreatitis (kadang sampai fatal) telah dilaporkan, yang berhubungan dengan dosis. Faktor risiko kejadian pankreatitis adalah mempunyai riwayat sebelumnya infeksi sitomegalovirus, atau Mycobacterium avium-intracellulare, gangguan ginjal, usia lanjut dan penggunaan bersamaan dengan stavudin, pentamidine, atau hidroksiuria. Hentikan penggunaan didanosin jika muncul tanda klinis pankreatitis.;• Asidosis laktat, hiperlaktasemia simtomatik, dan hepatomegali berat dengan steatosis (kadang sampai fatal) dapat muncul pada penggunaan analog nukleotida retroviral termasuk didanosin. • Hepatoktosisitas dapat muncul tanpa disertai peningkatan transaminase, tunda terapi jika ditemui tanda klinis/laboratorium yang dicurigai sebagai hapatotoksisitas. • Kehamilan dapat meningkatkan risiko asidosis laktat dan kerusakan hati.
DAFTAR PUSTAKA
Tidak ada data
sumber : http://www.informasiobat.com/
Tidak ada data
sumber : http://www.informasiobat.com/